L'aplicació del material polimèric biomèdic hidroxipropil metil cel·lulosa (HPMC) en preparacions farmacèutiques

2021/12/29 12:02

Actualment, l'HPMC, que s'ha convertit en un dels majors excipients farmacèutics en dosis, es deu al fet que l'HPMC posseeix els avantatges d'altres fabricacions complementàries que no tenen.

  • 1. La inèrcia química HPMC és una mena d'èter de cel·lulosa no iònica, la solució del qual no pren càrrega iònica i no reacciona amb sal metàl·lica ni orgànics iònics. Per tant, no hi ha cap reacció entre aquest i altres materials durant la preparació.

  • 2. Estabilitat és relativament estable en àcids i àlcalis, i proporciona una bona estabilitat de viscositat entre pH3 ~ 11 durant l'emmagatzematge a llarg termini. Les solucions aquoses són comparativament resistents als enzims. Materials de preparació mitjançant HPMC, la seva qualitat i estabilitat és millor que els materials tradicionals (dextrina, midó, etc.).

  • 3. L'HPMC de seguretat es considera generalment com un material no tòxic i no irritant, L'OMS no ha especificat una ingesta diària acceptable per a l'HPMC ja que no es considerava que els nivells consumits representessin un perill per a la salut.

  • 4. La viscositat pot ser reguladora Les derivades de diferent viscositat d'HPMC poden complexar-se entre si segons la diferent proporció. La seva viscositat es pot canviar segons certes regles, i té una bona relació lineal, de manera que es pot triar segons els requisits en termes de proporció.

  • 5. La inèrcia del metabolisme HPMC no s'absorbeix i es metabolitza al cos i no pot donar calor, per la qual cosa és un material de preparació medicinal segur.

  • 6. Soluble en aigua freda Soluble en aigua freda a menys de 40 °C o 70% d'etanol, pràcticament insoluble en aigua calenta però gelificació.


The Application of Biomedical Polymer Material Hydroxypropyl Methyl Cellulose(HPMC) in Pharmaceutical Preparations


L'aplicació de l'HPMC en la preparació farmacèutica

1.As Aglutinant i Desintegrant

Els graus de viscositat inferior s'utilitzen com a aglutinant i desintegrant en pastilles, pastilles, granulació, mentre que els graus de viscositat més alta només s'utilitzen com a aglutinants. Les concentracions entre el 2% i el 5% w/w es poden utilitzar com a aglutinant en processos d'engranulació humida o seca segons diferents tipus i requeriments.

2.As Film-coating i Film-forming Material

Utilitzant HPMC com a materials de recobriment de pel·lícules, la taula no té avantatges significatius en comparació amb les taules tradicionals per amagar el gust, l'aspecte, etc. Però el seu grau de duresa, friabilitat, higroscopicitat, desintegració, augment de pes del recobriment té un indicador de millor qualitat. Els graus de viscositat més baixos s'utilitzen en solucions aquoses de recobriment de pel·lícules, mentre que els graus deviscositat més alts s'utilitzen amb dissolvents orgànics. Depenent del grau de viscositat, s'utilitzen concentracions de 2-20% w/w per a solucions filmoformadores de comprimits recoberts de pel·lícula.

3.As Retardant, Desemmotllant controlat i Agent de canal

Els graus d'alta viscositat es poden utilitzar per retardar l'alliberament de fàrmacs d'una matriu a nivells del 10-80% w/w en comprimits i càpsules. Graus de baixa viscositat com els agents de canal utilitzats en preparats d'alliberament sostingut i controlat, l'efecte terapèutic d'aquest tipus de comprimits per a la dosi inicial es pot aconseguir ràpidament i l'alliberament sostingut o controlat de fàrmacs, de manera que es mantenen concentracions sanguínies efectives al cos. HPMC sota l'aigua després de la formació de la capa de gel d'hidratació, el mecanisme d'alliberament de fàrmacs de l'esquelet inclou principalment la propagació i la corrosió de la capa de gel.

adhesiu biològic 4.As

La tecnologia bioadhensiva, aplicació de materials polimèrics amb adhesió biològica, mitjançant l'adhesió en membranes biològiques, millorar el contacte amb la membrana mucosa de continuïtat i compacitat, alliberament lent de fàrmacs, i absorbits per la membrana mucosa, aconseguir la finalitat del tractament. Ara s'utilitza àmpliament en àrees com el tractament del tracte gastrointestinal, la vagina, malalties de la mucosa oral. La tecnologia d'adhesió biològica gastrointestinal, és un nou tipus de sistema d'administració de fàrmacs desenvolupat en els últims anys, no només allarga el temps de retenció de preparacions farmacèutiques al tracte gastrointestinal, sinó que també fa que els fàrmacs i el rendiment de contacte del lloc d'absorció de la membrana augmentin, canviïn la fluïdesa de la membrana cel·lular, facin que la penetració de fàrmacs millori les cèl·lules epitelials intestinals, per millorar la biodisponibilitat dels fàrmacs.


The Application of Biomedical Polymer Material Hydroxypropyl Methyl Cellulose(HPMC) in Pharmaceutical Preparations


5.As espessidor i col·loide protector

HPMC utilitzat com a agent espessidor per a una concentració del 0,45% ~ 1,0%. HPMC també pot augmentar l'estabilitat de l'adhesiu hidrofòbic. Com a col·loide protector, pot evitar que les gotes i partícules es coalitzin o s'aglomerin, inhibint així la formació de sediments, la concentració comunament utilitzada del 0,5%~1,5%

6.As material de paret càpsula

Normalment, el material de la paret de la càpsula de la càpsula té prioritat a la gelatina. El processament de la gelatina és senzill, però hi ha sèries de problemes i fenòmens, com ara que la protecció del fàrmac sensible a l'oxigen humit és deficient, la dissolució de fàrmacs es redueix, les closques de càpsules desintegrant el retard en l'emmagatzematge. HPMC s'utilitza com a substitut de la gelatina per a la preparació de càpsules, que milloren la modelabilitat i els resultats d'ús, i s'ha estès àmpliament al món.

7.As Gels tòpics

Els gels com a tipus de preparació adhesiva, tenen una sèrie d'avantatges, com ara seguretat, bonics, fàcils de netejar, baix cost, tecnologia de preparació senzilla i bona compatibilitat amb els fàrmacs, convertint-se així en la direcció de desenvolupament de la pell, els ulls i altres preparacions externes. Per exemple, els gels d'administració de fàrmacs percutanis són una nova forma de dosificació que s'està estudiant en els últims anys, no només evita que els fàrmacs es destrueixin en el tracte gastrointestinal, sinó que també s'ha convertit en el dels sistemes eficaços d'alliberament de fàrmacs per superar els efectes secundaris dels fàrmacs.

8.As agent suspensiu

Els graus de viscositat més alta s'utilitzen com a agent de suspensió en formulacions líquides de tipus suspensió a nivell de 0,5-1,5% w/w, l'efecte de suspensió és bo, fàcil d'estendre, no s'enganxa paret, el gra de floculació és fi i suau.

Inhibidor 9.As de SMEDDS

El sistema d'administració de fàrmacs auto-microemulsificants (SMEDDS) és un nou sistema d'administració de fàrmacs, per la fase de fàrmac, oli, emulsionant i emulsionant auxiliar d'uniforme, que és una barreja estable i transparent, i la composició de la prescripció és senzilla, segura i estabilitat. [39] Però per als fàrmacs insolubles, sovint s'afegeixen materials polimèrics de fibra solubles en aigua, com hpmc, PVP, Fer que els fàrmacs i fàrmacs gratuïts en la microemulsió arribin a solució sobresaturada en el tracte gastrointestinal, per augmentar la solubilitat i millorar la biodisponibilitat.

Productes relacionats